Ketokonazols

Cenas interneta aptiekās:

Ketokonazols ir efektīvs plaša spektra pretsēnīšu medikaments, kas pieejams iekšķīgai un ārējai lietošanai.

Ketokonazola farmakoloģiskā iedarbība

Ketokonazola aktīvā sastāvdaļa ir mākslīgi sintezēts tāda paša nosaukuma imidazola dioksolāns ar izteiktām pretsēnīšu īpašībām.

Ketokonazols saskaņā ar instrukcijām ir aktīvs pret visbiežāk sastopamajiem sēnīšu infekciju patogēniem.

Šīs zāles lietošana nav atkarīga.

Izlaišanas forma

Ketokonazolu ražo šādi:

  • 2% ārējais krēms 15 g mēģenēs;
  • Tabletes iekšķīgai lietošanai 200 mg, 10 gabali blisterī. Par aktīvo komponentu ketokonazola analogi ir medikamenti Oronazole, Funginok, Mycozoral, Fungist, Nizoral un Fungavis;
  • 2% šampūns, bankās pa 20 ml un 60 ml. Analogi šampūns, kas satur kā aktīvo sastāvdaļu ketokonazols, ir Sebozol šampūni Keto-Plus, Nizoral, un Perhotal Ch'ing;
  • Sveces maksts, ar 400 mg aktīvās vielas saturu.

Indikācijas lietošanai Ketokonazols

Saskaņā ar instrukcijām, ketokonazols tablešu formā ir paredzēts daudzu sēnīšu infekciju ārstēšanai:

  • Acs mikozes, kuņģa-zarnu trakta, ģenitālijas;
  • Hroniska recidivējoša maksts kandidoze;
  • Trichophytosis;
  • Onikohomikoze;
  • Cirpējēdes, tai skaitā roku, galvas ādas, kā arī ūsu un bārdu slimības;
  • Folikulīts;
  • Pūšļais

Ketokonazols saskaņā ar instrukcijām ir efektīvs sistēmiskas sēnīšu infekcijas ārstēšanai:

  • Candidiasis;
  • Blastomikoze;
  • Kokcidioidozes;
  • Parakokciodioīds;
  • Sēnīšu pneimonija;
  • Histoplasmoze;
  • Kriptokokoze;
  • Sporotrichoze;
  • Hromomikozes;
  • Sēnīšu sepse;
  • Paronihija;
  • Leishmaniasis, ieskaitot viscerālu un ādu.

Turklāt ketokonazolu nosaka:

  • Chirimatitas ārstēšanai un profilaksei, ņemot vērā pieaugošu šīs slimības attīstības risku;
  • Ārstējot prostatas vēzi, zāles tiek parakstītas kā adjuvanta antiandrogēnu terapijas daļa lielām devām;
  • Kashin-Beck sindroma ārstēšanā;
  • Kā profilakses līdzeklis galvas ādas sēnīšu bojājumiem.

Kontrindikācijas

Kontrindikācijas ketokonazola lietošanai jebkurā zāļu formā ir paaugstināta jutība pret aktīvo vielu, kas var izraisīt alerģiju.

Grūtniecības un zīdīšanas laikā ketokonazolu nedrīkst lietot tablešu veidā, jo nav ticamu datu par to lietošanas drošību. Āra izstrādājumus var lietot piesardzīgi.

Arī prasa rūpīgu piešķiršanu tabletes, ziedes, šampūna un sveces par fona ketokonazolu aknu vai nieru mazspēju, vienlaicīgai uzņemšanai ar potenciāli hepatotoksiski narkomānijas, alkoholisma, ahlorhidrija un hypochlorhydria.

Tā kā ticamie pētījumi par ketokonazola drošību un efektivitāti bērniem līdz 2 gadu vecumam nav veikti, šajā gadījumā zāļu lietošana nav noteikta.

Dozēšana un ievadīšana

Ketokonazola tabletes lieto vienu reizi dienā, vēlams vienlaicīgi ar ēdienreizi.

Zāļu devas un ilgums ir atkarīgs no pierādījumiem. Kā parasti, ketokonazola tabletes lieto:

  • Cirpējēdes un daudzkrāsu ķērpju ārstēšanā no vienas līdz astoņām nedēļām 1-2 tabletes;
  • Onikohimikozes ārstēšanā - 1-2 tabletes, kas ilgst līdz vienam gadam;
  • Sistēmisko mikozes ārstēšanai - divas nedēļas 1-2 tablešu ketokonazola, pēc kuras vienu mēnesi lieto vienu tableti. Ja nepieciešams, ārstēšana var būt ilgāka (līdz pilnīgai atjaunošanai);
  • Vulgovaginālas kandidozes ārstēšanā - no trim līdz piecām dienām, 1-2 tabletes;
  • Paronichia ārstēšanā - 1-2 tabletes dienā;
  • Sēnīšu pneimonijas un sepse, 2-5 tabletes ketokonazola ārstēšanai;
  • Kashin-Beck sindroma ārstēšanā 3-6 tabletes dienā.

Jūs varat lietot līdz pat 5 ketokonazola tabletes dienā (sistēmiskas mikozes ārstēšanai) un līdz 6 tabletēm, kas iedalītas 3 devās (prostatas vēzim).

Bērnu deva ārstēšanai vulvovagināls kandidozi, paronihija, sēnīšu pneimonijas un sepses parasti administrē atsevišķi 5-10 mg / kg uz piecām dienām.

Ketokonazola ziedi uzklāj uz ādas sēnīšu infekcijas skartajā zonā, tajā pašā laikā noskalojot veselus apgabalus ap (aptuveni 2 cm). Lietošanas biežums nedrīkst pārsniegt trīs reizes dienā.

Atkarībā no terapeitiskā efekta un citām slimības gaitas iezīmēm, ketokonazola ziedi var lietot no piecām dienām līdz četrām nedēļām. Ilgāku ārstēšanu parasti izraksta dermatofitozes ārstēšanai (līdz 6 nedēļām).

Ārstēšana ar ketokonazola ziedi jāturpina vairākas dienas pēc pilnīgas simptomu pazušanas.

Ārstnieciskais šampūns Ketokonazolu uzklāj uz skarto matu un ādas daļu, un pēc 3-5 minūtēm nomazgājiet ar ūdeni.

Veidojot pelējuma mitokozes, līdzekli lieto vienu reizi dienā piecas dienas. Profilaktikai parasti ir pietiekami trīs dienas no ketokonazola šampūna.

Dzelvju ārstēšanā ik pēc 3-4 dienām lieto 1% šampūnu. Ārstēšanas ilgums ir līdz diviem mēnešiem. Parasti profilaksi veic tikai nepieciešamības gadījumā.

Seborriskā dermatīta un pityriāza versicolor ārstēšanā 2% ketokonazola šampūnu jālieto divas reizes nedēļā. Lietošanas ilgums - līdz divām nedēļām.

Ketokonazola maksts svaigus ziedus ievada vienu reizi dienā. Ārstēšanas ilgumu nosaka ārsts individuāli.

Ketokonazola blakusparādības

Parasti, lietojot ārējos līdzekļus - ziedi, šampūnus un ziepaklus ketokonazolu, retos gadījumos rodas blakusparādības, jo aktīvā viela netiek absorbēta asinsritē.

Dažos gadījumos, lietojot šķidrumus, ketokonazols var izraisīt nelielu dedzināšanu un niezi maksts.

Saskaņā ar instrukcijām, ketokonazols tablešu veidā var izraisīt:

  • Miega, asins recēšanas, menstruālā cikla un ēstgribas pārkāpums;
  • Toksisks hepatīts;
  • Slikta dūša;
  • Parastēzija;
  • Galvassāpes;
  • Samazināts libido;
  • Reibonis;
  • Sāpes vēderā;
  • Vemšana

Ketokonazola zāļu mijiedarbība

Tas ir vēlams izmantot ketokonazola kamēr etanols un citi hepatotoksisks medikamenti, jo šajā gadījumā palielina risku disulfiramopodobnyh reakcijām un aknu funkciju traucējumiem (aknu parenhīmas bojājums).

Saskaņā ar instrukcijām, ketokonazols palielinās:

  • Indinavīra bioloģiskā pieejamība;
  • Midazolāma koncentrācija plazmā, netiešie antikoagulanti, ciklosporīns, digoksīns, metilprednizolons un triazolāms;
  • Asiņošanas "izrāvienu" attīstības risks vienlaikus ar perorāliem kontracepcijas līdzekļiem ar zemu hormonu saturu.
  • Sulfonilurīnvielas atvasinājumu koncentrācija un attiecīgi hipoglikēmijas risks;
  • Fenitoīna toksicitāte;
  • Ventricular tahikardijas attīstības risks vienlaikus ar astemizolu, terfenadīnu un cisaprīdu.

Ketokonazols - oficiāli lietošanas noteikumi

INSTRUKCIJAS
par zāļu lietošanu medicīnā

Zāles tirdzniecības nosaukums: ketokonazols

Starptautiskais neaizsargātais nosaukums: ketokonazols

Devas forma:

Sastāvs:

Apraksts:
Baltas vai baltas tabletes ar pelēktošu krāsu nokrāsu, plakaniski cilindriski, ar seju un riskanti.

Farmakoterapeitiskā grupa:

ATX kods: [J02AB02]

Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Ketokonazols ir sintētisks imidazoltioksāna atvasinājums, kam piemīt fungicīds vai fungistatiska iedarbība pret dermatofītiem, rauga sēnītēm (Candida, Pityrosporum, Torulopsis, Cryptococcus), dimorfiskajām sēnēm un augstākām sēnītēm (eumicetām). Mazāk jutīgas pret ketokonazolu, Aspergillus spp., Sporothrix schenckii, citiem Dermatiacceae, Mucor spp. un citi fitokomiksīti, izņemot Entomophthorales.
Ketokonazols inhibē ergosterola sintēzi sēnēs, kas izraisa izmaiņas lipīdu komponentu sastāvā membrānās.
Farmakokinētika
Vidējā maksimālā ketokonazola koncentrācija plazmā ir 3,5 mg / ml, tas tiek sasniegts 1-2 stundu laikā pēc vienreizējas perorālas 200 mg zāļu lietošanas devas laikā ēdienreizes laikā. Izvadīšana no plazmas ir divfāziska: pirmās 10 stundas pusperiods ir 2 stundas, pēc tam - 8 stundas. Iegūtie metabolīti nav aktīvi. Galvenie metabolisma ceļi ir imidazola un piperazīna gredzenu oksidēšana un šķelšanās, oksidējošā O-dealkilēšana un aromātiskā hidroksilēšana. Apmēram 13% devas izdalās ar urīnu, no kuriem 2-4% ir nemainīgs. Zāles izdalās galvenokārt ar žulti. Sakari ar plazmas olbaltumiem ir 99%. Neliela zāļu daļa iekļūst cerebrospinālajā šķidrumā.

Lietošanas indikācijas

  • Infekcija gludas ādas, galvas, naglas, dermatofītu un / vai rauga sēnīšu (kode, onihomikoze, paronihija, ko izraisa sēnītes ģints Candida, Pityriasis versicolor, blaugznas, folikulīts, ko izraisa sēnītes ģints pityrosporum, hroniskas kandidozes ādu un gļotādu) tajās ja jūs nevarat izmantot lokālai ārstēšanai lieliem bojājumiem, ādas bojājumiem ievērojamu dziļumu, kā arī nav ietekmes lokālai ārstēšanai veikta iepriekš;
  • kuņģa un zarnu trakta infekcijas, ko izraisa rauga sēnītes;
  • hroniska recidivējoša maksts kandidoze, ja nav novērota lokālā terapija;
  • sistēmiskas sēnīšu infekcijas, piemēram, sistēmiskā kandidoze, parakokcidioidomikoze, histoplazmoze, kokcidomikoze, blastomikoze);
  • profilaktiska lietošana pacientiem ar organisma aizsargbrilles samazināšanos (iedzimtas vai izraisītas slimības vai zāles).

Kontrindikācijas
Akūtas un hroniskas aknu, nieru, paaugstinātas jutības pret zāļu sastāvdaļām slimības. Piesardzīgi - grūtniecība, laktācija, vecums virs 50 gadiem, nepietiekams virsnieru garozas un hipofīzes.

Lietošana grūsnības un laktācijas laikā
Pētījumi par ketokonazola lietošanu grūtniecēm nav pieejami, tādēļ zāļu lietošana grūtniecības laikā nav ieteicama, izņemot gadījumus, kad iespējamās ārstēšanas priekšrocības var pamatot iespējamo risku auglim. Ketokonazols iekļūst mātes pienā, zīdīšanas laikā zāļu lietošanas laikā nav ieteicams.

Devas un ievadīšana
Ketokonazols jālieto iekšķīgi ēdienreizēs.
Ārstēšana
Pieaugušie un bērni, kas sver vairāk nekā 30 kg:

  • ādas sēnīšu bojājumi, kuņģa-zarnu trakta un sistēmiskas mikozes:
Ieteicams lietot 1 tablete (200 mg) ketokonazola dienā ar ēdienu. Ja šai devai nav atbilstošas ​​atbildes, jūs varat palielināt devu līdz 2 tabletēm (400 mg) vienu reizi dienā.
  • maksts kandidoze:
2 tabletes (400 mg) vienu reizi dienā, ēdienreizes, 5 dienas.
Bērni, kas sver 15 līdz 30 kg: tabletes (100 mg) dienā
Ārstēšana saskaņā ar iepriekš minēto shēmu jāveic vismaz nedēļu pēc visu simptomu pazušanas, līdz tiek iegūti negatīvi mikrobioloģisko pētījumu rezultāti.
Profilaktiska lietošana pacientiem ar imūndeficītu pieaugušajiem - 2 tabletes (400 mg) dienā;
bērni - 4-8 mg / kg ķermeņa masas dienā, bet ne vairāk kā 400 mg.
Vidējais ārstēšanas ilgums ir:
  • maksts kandidoze - 5 dienas;
  • dermatofītu ādas mikozes - apmēram 4 nedēļas;
  • versicolor versicolor - 10 dienas;
  • ādas un mutes dobuma kandidoze - 2-3 nedēļas;
  • galvaskausa sēnīšu bojājumi - 1-2 mēneši;
  • nagu sēnīšu infekcijas - 6-12 mēneši;
  • sistēmiskā kandidoze - 1 -2 mēneši;
  • parakokcidioidomikoze, histoplazmoze, kokcidioidomikoze, optimālais ārstēšanas ilgums ir 3-6 mēneši.

Blakusparādības
Visbiežāk sastopamās blakusparādības, kas saistītas ar ketokonazola lietošanu, ir kuņģa-zarnu trakta disfunkcija, piemēram, dispepsija, slikta dūša, sāpes vēderā, caureja. Retāk - galvassāpes, bezmiegs, locītavu sāpes, drudzis, atgriezeniska pieaugums darbībā "aknu" fermentu, Hepatotoksiskā, menstruāciju traucējumi, reibonis, fotofobija, parestēzija, hypercreatininemia, alerģiskas reakcijas (nātrene, izsitumi, drudzis), locītavu sāpes, izsitumi. Ļoti reti - trombocitopēnija, alopēcija, impotency un atgriezeniska paaugstinājums intrakraniālais spiediens (piemēram, pietūkums no optiskā diska, uztūcis Fontanelle bērniem), pagaidu samazinājums līmeni testosterona asins plazmā, atgriezenisks ginekomastiju un oligospermija, samazināts libido.

Pārdozēšana
Pārdozēšanas gadījumā ieteicami atbalsta pasākumi. Pirmajā stundā pēc norīšanas var izraisīt vemšanu, tiek veikta kuņģa skalošana un tiek aktivizēts aktīvās ogles. Nepieciešams rūpīgi uzraudzīt pacienta stāvokli un simptomātisku ārstēšanu. Nav specifiska antidota.

Mijiedarbība ar citām zālēm
Zāles, kas ietekmē ketokonazola metabolismu:

  • rifampicīns, rifabutīns, karbamazepīns, izoniazīds un fenitoīns ievērojami samazina ketokonazola bioloģisko pieejamību;
  • zāles, kas ietekmē kuņģa sulas skābumu;
  • Ritonavirs palielina ketokonazola biopieejamību, tādēļ kopā ar ketokonazolu jāsamazina.
Ketokonazols var pastiprināt vai pagarināt zāļu darbību, ko metabolizē ar citohromu P 450, īpaši no CYP3A grupas.
Piemēri šādām zālēm ir:
  • Zāles, kas nedrīkst noteiktā apstrāde, ketokonazols laikā th: terfenadīna, astemizola, cisaprīda, triazolāmu, perorālas midazolāma formā, hinidīna, pimozīda, atšķeļot enzīmus 3A4 inhibitori, HMG-CoA reduktāzes, piemēram, simvastatīnu un lovastatīna.
  • Zāles, kuru iecelšana ir nepieciešama, lai uzraudzītu to līmeni plazmā, darbību, blakusparādības. Vajadzētu samazināt to devu, ja to lieto kopā ar ketokonazolu.
  • Perorālie antikoagulanti.
  • HIV proteāzes inhibitori, piemēram, indinavīrs, sakvinavīrs.
  • Daži pretvēža līdzekļi, piemēram, Vinca Pink alkaloīdi, docetaksels.
  • Kalcija kanālu blokatori, sadalīti pa CYP3A4 enzīmu (ieskaitot verapamilu).
  • Daži imūnsupresīvi līdzekļi: ciklosporīns.
  • Citas zāles: digoksīns, karbamazepīns, buspirons, sildenafils, alprazolāms, midazolāms, rifabutīns, metilprednizolons.
Izņēmuma gadījumos ir ziņots par disulfiramu līdzīgu reakciju pret alkoholu, ko raksturo apsārtums, izsitumi, perifēra tūska, slikta dūša un galvassāpes. Visi simptomi dažu stundu laikā pilnībā izzūd.
Samazināts skābums: šajā stāvoklī zāļu absorbcija pasliktinās. Pacienti, kas lieto antacīdus līdzekļus, piemēram, alumīnija hidroksīdu, jālieto ne agrāk kā 2 stundas pēc ketokonazola lietošanas. Pacientiem ar ahlorhidrija vai pacientiem, kas lieto medikamentus sekrēcijas sālsskābes kuņģī (piem H2 - histamīna receptoriem vai inhibitorus "protonu sūkņa") vēlams lietot kopā ar ketokonazolu skābiem dzērieniem.
Ketokonazols mazina amfotericīna B iedarbību.
Samazina kortikotropīna stimulējošo iedarbību uz virsnieru dziedzeriem. Lietojot perorālos kontracepcijas līdzekļus ar zemu hormonu saturu, palielinās asiņošanas risks "izrāvienā". Uzlabo fenitoīna toksicitāti.

Īpašas instrukcijas
Dažos gadījumos ir neliela, pārejoša asimptomātiska "aknu" transamināžu vai sārmainās fosfatāzes aktivitātes palielināšanās. Šī reakcija nav bīstama un nav obligāti jāpārtrauc ārstēšana, tomēr šādiem pacientiem jābūt īpaši uzraudzītam. Ja terapijas ilgums ar ketokonazolu pārsniedz 2 nedēļas, ir jāpārbauda aknu funkcija: pirms ārstēšanas sākuma pēc divām nedēļām un pēc tam reizi mēnesī. Gadījumos, kad tiek konstatēta patoloģiska aknu darbība, ārstēšana jāpārtrauc.
Ir svarīgi ieviest pacientiem, kuriem nepieciešama ilgstoša ārstēšanās ketokonazols, aknu slimības ar simptomiem (nogurums, nespēks, paaugstināta temperatūra Gela, tumšs urīns, izkārnījumi krāsas maiņa, dzelti).
Pacientiem ar virsnieru mazspēju vai robežpārkāpumiem, kā arī pacientiem, kuri pakļauti ievērojamam stresam (ķirurģiska iejaukšanās), zāļu lietošana devā 400 mg vai vairāk jāuzrauga virsnieru funkcija.

Ietekme uz braukšanu un citi mehānismi
Ārstējot šo zāļu lietošanu, var būt reibonis, ieteicams atturēties no potenciāli bīstamu darbību veikšanas.

Izlaišanas forma
200 mg tabletes
10 tabletes iepakojumā iesaiņojumā no polivinilhlorīda plēves un alumīnija apdrukātas lakotas folijas. Uz iepakojuma 1, 2 vai 3 blisteru sloksnes kopā ar lietošanas instrukciju ievieto kartona iepakojumā.
Iepakojums slimnīcām. 100, 200, 300, 400 vai 500 blisteri ar lietošanas instrukcijām ievieto kartona kastēs.
500, 1000 vai 2000 tabletes ir iesaiņotas polimēru bundžās ar polimēru materiālu vākiem. 1, 2, 3, 4, 5 vai 6 kārbas ar lietošanas instrukcijām ievieto kartona kastēs.

Derīguma termiņš
3 gadi.
Nelietot pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma.

Uzglabāšanas apstākļi
Sausā, tumšā vietā, temperatūrā, kas nav augstāka par 25 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Aptieku pārdošanas noteikumi
Saskaņā ar recepti.

Ražotāja nosaukums un adrese:
CJSC ZiO-Zdorovye, Krievija, 142103, Maskavas reģions, Podoļska, ul. Dzelzceļš, 2

Ketokonazols (ketokonazols)

Saturs

Strukturālā formula

Krievu vārds

Latīņu vielas nosaukums ketokonazols

Ķīmiskais nosaukums

Bruto formula

Farmakoloģiskā vielu grupa ketokonazols

Nosoloģiskā klasifikācija (ICD-10)

CAS kods

Vielas raksturojums Ketokonazols

Balts pulveris, bez smaržas, šķīst skābēs. Molekulmasa 531.44.

Farmakoloģija

Tas inhibē ergosterola, triglicerīdu un fosfolipīdu sintēzi, kas nepieciešama sēnīšu šūnu sieniņu sintēzei (sēnītes zaudē spēju veidot pavedienus un kolonijas), pārkāpj šūnu sienas caurlaidību.

Tas ir aktīvs pret dermatofītiem, Candida ģints rauga sēnītēm un pelējuma sēnītēm, sistēmisku mikožu patogēniem. Aizturot androgēnu veidošanās, ir pierādījumi, ka ketokonazols ir efektīvs noteiktu hormonu atkarīgo vēdera formu ārstēšanā.

Norīšana ir labi uzsūcas (it īpaši skābā vēdersā). Bioloģiskā pieejamība ir tieši atkarīga no devas lieluma. Cmaks tiek sasniegts pēc 2 stundām. Saistīts ar olbaltumvielām, sarkanajām asins šūnām. Koncentrācijas dinamiku asinīs raksturo divas eksponenciālas līknes. Spēj iekļūt cerebrospinālajā šķidrumā. Tas tiek pakļauts oksidatīvai O-deoksilēšanai, oksidatīvai degradācijai un aromātiskajai hidroksilēšanai. T1/2 ir 2-4 stundas. Tas tiek izvadīts bez izmaiņām un neaktīvu metabolītu formā, pēc 4 dienām izņem 70% no daudzuma (57% ar izkārnījumiem, 13% ar urīnu).

Ja ārējs un intravagināls pielietojums praktiski nav absorbēts.

Vielas lietošana Ketokonazols

ādas bojājumi, matu un nagu, dermatofītu un / vai raugu (dermatophytosis, onihomikoze, Candida paronihija, Pityriasis versicolor, folikulīts, trichophytosis) mikozes kuņģa-zarnu trakta mikozes acu, ādas leišmanioze, seborejas dermatīta, ko izraisa pityrosporum ovale, sistēmiskas sēnīšu infekcijas (kandidozes, parakokcidioidomikoze, histoplazmoze, kokcidioidomikoze, blastomikoze), sēnīšu sepse, vaginālā kandidoze (akūta un hroniska recidivējoša); mikozes pacientiem ar imūndeficītu (profilaksi).

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība, akūta aknu slimība, grūtniecība, barošana ar krūti.

Ierobežojumi lietošanai

Samazināta virsnieru garozas un hipofīzes funkcija, smaga nieru un aknu mazspēja, vienlaicīga potenciāli hepatotoksisku zāļu saņemšana, bērni (līdz 2 gadiem).

Lietošana grūsnības un laktācijas laikā

FDA darbības kategorija auglim - C.

Ketokonazola lietošana grūtniecības laikā ir pieļaujama tikai gadījumos, kad paredzamā terapijas ietekme pārspēj iespējamo risku auglim.
Teratogēnisks efekts. Lietojot ketokonazolu 80 mg / kg dienā (10 reizes lielāka nekā MRDCH), tika novērota teratogēna iedarbība (sindaktiļi un oligodaktiļi) žurkām.
Ne-teratogēnisks efekts. Pirmajā grūtniecības trimestrī žurkām tika novērota ketokonazola embriotoksicitāte, lietojot kopā ar pārtiku devās, kas pārsniedz 80-160 mg / kg / dienā.
Turklāt žurkām tika novērots obstrukcijas darbs pēc perorālas ketokonazola lietošanas devās 10 mg / kg / dienā (1,25 reizes lielāks nekā mRDC) grūtniecības trešajā trimestrī.
Iespējams, ka gan formas, gan embriotoksicitāte pēc perorālas ketokonazola lietošanas grūtniecības laikā ir saistīta ar žurku mātīšu jutību pret ketokonazolu, jo LD50 žurku mātītēm - 166 mg / kg, bet vīriešiem - 287 mg / kg.
Ārstēšanas laikā jāpārtrauc barošana ar krūti (var būt, ka ketokonazola iekšķīgai lietošanai izdalās mātes pienā, vai nav zināms, vai ketokonazols iekļūst mātes pienā lokāli).

Informācijas avots

Ketokonazola blakusparādības

No nervu sistēmas un maņu orgāniem: galvassāpes, reibonis, miegainība, parestēzijas.

No gremošanas trakta orgānu puses: apetītes zudums, nelabums, vemšana, caureja, sāpes vēderā, paaugstināts aknu transamināžu līmenis asinīs, dzelte, hepatīts (augsta mirstība, risks palielinās, lietojot vairāk nekā 14 dienas).

No uroģenitālās sistēmas puses: ginekomastija, samazināts libido, impotence, oligospermija, menstruācijas traucējumi.

Alerģiskas reakcijas: nātrene, nieze.

Cits: fotofobija, alopēcija, artralģija, drudzis, trombocitopēnija; vietējas reakcijas - maksts, gļotādas iekaisums un gremošanas traucējumi, maksts nieze (ziedi); vietējs ādas kairinājums, dedzināšana, izsitumi, kontaktdermatīts (krēms, ziede); ādas kairinājums, nieze un dedzināšana, matu eļļošanās vai sausuma sajūta (šampūns).

Mijiedarbība

Vājina amfotericīna B iedarbību. Nesavietojams ar terfenadīnu, astemizolu, alkoholu. Antacīdi, antiholīnerģiskie līdzekļi, H2-blokatori būtiski samazina uzsūkšanos, rifampicīnu un izoniazīdu - koncentrāciju asinīs. Inhibē vienlaicīgi izrakstīto zāļu mikrosomu oksidāciju un paaugstina to koncentrāciju, paaugstina fenitoīna toksicitāti. Samazina kortikotropīna stimulējošo iedarbību uz virsnieru dziedzeriem. Zems hormonu perorālo kontracepcijas līdzekļu vienlaicīga lietošana izraisa izrāvienu asiņošanu.

Mijiedarbība ar eplerenonu

Ketokonazols (spēcīgs CYP3A 4 inhibitors) aptuveni par 5 reizes palielina eplerenona (substrāta CYP3A 4) AUC. Eplerenona vienlaicīga lietošana ar ketokonazolu ir kontrindicēta.

Mijiedarbība ar HMG-CoA reduktāzes inhibitoriem

Ketokonazola kombinācija ar HMG-CoA reduktāzes inhibitoriem, ko metabolizē ar CYP3A4 līdzdalību, piemēram, simvastatīns, lovastatīns, var palielināt toksisku ietekmi uz muskuļiem, tai skaitā rabdomiolīzi. Vienlaicīga ketokonazola lietošana ar HMG-CoA reduktāzes inhibitoriem ir kontrindicēta.

Informācijas avots

Mijiedarbība ar alprazolāmu, midazolāmu, triazolāmu

Ketokonazola kombinācija tablešu formā ar alprazolāmu, midazolāmu vai triazolāmu palielina šo zāļu līmeni plazmā. Tas var pastiprināt un paildzināt hipnotizējošu un nomierinošu iedarbību, īpaši atkārtotas lietošanas gadījumā. Vienlaicīga ketokonazola lietošana ar alprazolāma tabletēm, midazolāmu vai triazolāmu ir kontrindicēta. Paralēli mezolāma parenterālai lietošanai vienlaicīgi ar ketokonazolu nepieciešama īpaša piesardzība sakarā ar sedācijas pagarināšanos.

Lietošanas veids

Piesardzības pasākumi ketokonazols

Ārstējot ketokonazolu (tabletes), ir iespējams reibonis, ieteicams atturēties no potenciāli bīstamu darbību veikšanas.

Krēms un ziede nav izmantojami oftalmoloģiskajā praksē. Izvairieties no acu trūkuma.

Ketokonazols

Lietošanas instrukcijas:

Cenas interneta aptiekās:

Ketokonazols - pretsēnīšu līdzeklis.

Atbrīvošanas forma un kompozīcija

  • Tabletes orālai lietošanai;
  • Maksts svecītes;
  • Krēms ārējai lietošanai.
  • 2% šampūns.

Aktīvā viela ir ketokonazols:

  • 1 tablete - 200 mg;
  • 1 ziedlapiņa - 400 mg;
  • 1 g krēma - 20 mg;
  • 1 g šampūna - 20 mg.

Lietošanas indikācijas

Ketokonazols ir paredzēts virspusējām un sistēmiskām mikozēm ārstēšanai.

Tablešu veidā to lieto šādām slimībām:

  • Folikulīts, dermatomycosis un onihomikoze izraisa Blastomyces (ieskaitot atlēta rokām un kājām, ādas kandidoze, kode gludas ādas, dermatīts dēļ pityrosporum ovale, Jock nieze, seborejas onihomikoze, Pityriasis versicolor);
  • Mutes dobuma, kuņģa-zarnu trakta, urīnskābes orgānu un citu iekšējo orgānu mikozes blastomiketoze.

Zāļu iekšpusē tiek izmantots arī preventīvs līdzeklis, lai novērstu sēnīšu infekciju attīstību pacientiem ar samazinātu imunoloģisko rezistenci.

Indikācijas šampūnu lietošanai:

  • Galvas mīkšs;
  • Blaugznas;
  • Pelējuma mikozes;
  • Seborejas dermatīts;
  • Pityriasis versicolor.

Vaginālo sveciņu formā ketokonazols tiek nozīmēts šādos gadījumos:

  • Hroniskas recidivējošas un akūtas vaginālās kandidozes ārstēšana;
  • Sēnīšu maksts infekciju profilakse sievietēm ar zemu ķermeņa izturību ārstēšanas laikā ar antibiotikām vai citām zālēm, kas traucē normālu mikroorganismu vaginālo mikrofloru.

Kontrindikācijas

  • Akūta un hroniska aknu / nieru slimība;
  • Grūtniecība (I šķira - par ziepēm un krēmiem, visu laiku - tabletēm);
  • Zīdīšana;
  • Bērnu vecums līdz 3 gadiem - tabletēm līdz 12 gadu vecumam - ziepēmām;
  • Paaugstināta jutība pret ketokonazolu.

Ketokonazols iekšķīgi ir kontrindicēts kombinācijā ar šādiem CYP3A4 izoenzīma substrātiem:

  • Antihistamīni (mizolastīns, astemizols, terfenadīns);
  • Analgesijas līdzekļi (metadons, kreisais acetilmetadols);
  • Pretiekaisuma līdzekļi (irinotekāns);
  • Dažādu grupu sirds un asinsvadu līdzekļi (ranolazīns, ivabradīns);
  • Imūnsupresanti (everolims);
  • Diurētiķi (eplerenons);
  • Kalcija kanālu blokatori (felodipīns, bepridils, nisoldipīns, lerkanidipīns);
  • Anthelmintiskas un antiprotozālas zāles (halofantrīns);
  • Preparāti migrēnas ārstēšanai (ergometrīns, dihidroergotamīns, metilgermometrīns, ergotamīns);
  • Anksiolītiskie līdzekļi, hipnotiskie līdzekļi un antipsihotiskie līdzekļi (lurazidons, perorāls midazolāms, sertindols, pimozīds, triazolāms);
  • Kuņģa un zarnu trakta līdzekļi (domperidons, cisaprīds);
  • Antiaritmiskie līdzekļi (dofetilīds, disopiramīds, hinidīns, dronedarons);
  • Lipīdu līmeni pazeminošas zāles (simvastatīns, lovastatīns);
  • Citi (kolhicīns pacientiem ar traucētu aknu / nieru darbību).

Ārstēšanas laikā nepieciešama īpaša uzraudzība pacientiem, kam ir diagnosticēta hipofīzes un virsnieru garozas disfunkcija, kā arī otrajā un trešajā trimestrī grūtniecēm (ketokonazola lokāla vai ārēja lietošana).

Dozēšana un ievadīšana

Zāļu iekšpusē jālieto ēdienreizi vienu reizi dienā. Dienas deva pieaugušajiem un bērniem, kas sver vairāk par 30 kg, ir 200-400 mg bērniem, kas sver mazāk nekā 30 kg, tas ir 4-8 mg / kg.

Ārstēšanas ilgums atkarībā no indikācijām:

  • Dermatomikozes - 2-8 nedēļas;
  • Onijhomikoze un hroniska kandidoze - līdz pilnīgai atlabšanai (parasti tas aizņem 4 līdz 6 nedēļas);
  • Mutes sēnīšu, kuņģa-zarnu trakta un uroģenitālās sistēmas bojājumi - līdz pilnīgai atveseļošanai (4-6 nedēļas);
  • Sistēmiskas mikozes - vairākus mēnešus;
  • Sēnīšu infekciju profilakse - ārstēšanas ilgums ir atkarīgs no pamata slimības veida un gaitas.

Ja acs mikoze ir izrakstīta 1 tablete dienā. Smagos radzenes bojājumos tiek lietota arī emulsija, kuras pamatā ir ketokonazols. Lai to izdarītu, tieši pirms lietošanas 1 tablete atšķaidīta ar 5 ml 4,5% borskābes šķīduma, iegūtais šķīdums 5-6 reizes dienā ievada konjunktīvas maisiņā.

Saldie kapsulas Ketokonazols ir ievietots dziļāk maksts gultā gulēt ar 1 sveci 1 reizi dienā 3-5 dienas, hroniska kandidoze - 10 dienas.

Krējums 1 reizi dienā, kas tiek piemērots ādas bojājumiem, saglabājot 2 cm veselas vietas. Pēc slimības simptomu izzušanas ārstēšanu ieteicams turpināt vēl vairākas dienas. Vidējais terapijas ilgums:

  • Candidiāze un pelējuma mikozes - 2-3 nedēļas;
  • Dermatofioze - 2-6 nedēļas;
  • Seborrēmisks dermatīts - 2-4 nedēļas (ar šo slimību, pieteikumu daudzumu var palielināt līdz 2 dienā).

Ketokonazola šampūnu uzklāj skartajās vietās, atstāj 3-5 minūtes, pēc tam mazgā ar ūdeni:

  • Pelējuma mikozes: ārstēšana - 1 reizi dienā 5 dienas, profilakse - 1 reizi dienā 3 dienas;
  • Seborrēmisks dermatīts: ārstēšana - 2 reizes nedēļā 2-4 nedēļas, profilakse - reizi nedēļā ik pēc 1-2 nedēļām;
  • Blaugznas: ārstēšana - ik pēc 3-4 dienām 8 nedēļas, profilakse - pēc nepieciešamības klīniskās izpausmes kontrolē.

Blakusparādības

Lietojot ketokonazolu iekšā, ir iespējamas šādas blakusparādības:

  • Nervu sistēma: parestēzija, reibonis, miegainība, galvassāpes, aizkaitināmība, vispārējs vājums, nogurums, trauksme, bezmiegs, atgriezenisks intrakraniāla spiediena palielināšanās (piemēram, mazuļu bērna pietūkums, redzes nerva disku tūska);
  • Endokrīnā sistēma: īslaicīgs testosterona koncentrācijas samazinājums asins plazmā, menstruālā cikla laikā, virsnieru mazspēja, ginekomastija;
  • Gremošanas sistēma: vēdera uzpūšanās, caureja, vemšana, sausums mutē, aizcietējums, mēles krāsas maiņa, sāpes vēderā, slikta dūša, disgeizija, aknu darbības traucējumi, aknu ciroze, toksisks hepatīts, aknu mazspēja (ieskaitot transplantācijas gadījumus un nāvi);
  • Āda un zemādas tauki: eritēma (ieskaitot daudzformu), izsitumi, nieze, dermatīts, kerodermija, alopēcija, karstuma viļņi, fotosensibilizācija, akūta ģeneralizēta eksantematika;
  • Metabolisms: anoreksija, palielināta ēstgriba, hiperlipidēmija, alkohola nepanesība;
  • Imūnās sistēmas: pseidoanapilaktiskais šoks;
  • Elpošanas sistēma: deguna asiņošana;
  • Sirds un asinsvadu sistēma: ortostatiska hipotensija;
  • Skeleta-muskuļu sistēma: artralģija, mialģija;
  • Reproduktīvā sistēma: azoospermija, erektila disfunkcija (lietojot lielas devas - vairāk nekā 200-400 mg / dienā);
  • Sense organs: fotophobia;
  • Vispārējas reakcijas: drebuļi, drudzis un perifēra tūska;
  • Laboratoriskie rādītāji: trombocitopēnija;
  • Alerģiskas reakcijas: izsitumi, nātrene, angioneirotiskā tūska, anafilaktiskas reakcijas un šoks.

Lietojot vaginālo svecīti, var būt: gļotādas kairinājums, hiperēmija un maksts nieze, izsitumi uz ādas, nātrene. Retos gadījumos partnerī rodas alerģiskas reakcijas (parasti dzimumlocekļa hiperēmija).

Iespējams izmantot krēmu ārēji: degšanas sajūta, ādas kairinājums, kontaktdermatīts;

Lietojot šampūnu, dažreiz niezi un dedzināšanu, lokālu ādas kairinājumu, paaugstinātu sausumu vai taukainiem matiem, konstatē matu izkrišanu.

Īpašas instrukcijas

Pirms ketokonazola ievadīšanas iekšķīgi, ir jānovērtē aknu darbība, lai izslēgtu akūtas un hroniskas slimības. Terapijas periodā jāpārbauda aknu un nieru darbība un perifērisko asiņu attēls, lai nepieļautu hepatotoksicitātes simptomu rašanos.

Skābie dzērieni palielina ketokonazola absorbcijas spēju.

Tablešu formā zāles vienlaicīgi neiesaka lietot kopā ar antiholīnerģiskajiem līdzekļiem, antacīdiem līdzekļiem, cimetidīnu un tā analogiem.

Lai samazinātu maksts infekciju atkārtošanās risku, ārstēšana ir ieteicama gan seksuālajiem partneriem vienlaicīgi. Sveces var mazināt lateksa prezervatīvu un maksts diafragmu drošumu.

Lietojot ārējās zāļu formas, jāizvairās no saskares ar acīm. Ja tas notiks, rūpīgi noskalojiet ar ūdeni.

Pacientiem, kuriem kombinēta terapija kombinācijā ar glikokortikosteroīdiem (GCS) tiek piešķirta, lai izvairītos no atcelšanas sindroma veidošanās, ieteicams lietot šādus līdzekļus: GCS no rīta, ketokonazols vakarā. Šajā gadījumā GCS pakāpeniski jāatceļ 2-3 nedēļu laikā.

Narkotiku mijiedarbība

Spēcīgi CYP3A4 izoenzīma induktori (rifampicīns, rifabutīns, karbamazepīns, nevirapīns, efavirens, izoniazīds, fenitoīns) var samazināt ketokonazola biopieejamību un tā efektivitāti. Ja šādas kombinācijas lietošana vēl ir nepieciešama, jāpārbauda ketokonazola pretsēnīšu aktivitāte, un vajadzības gadījumā tā deva jāpalielina.

Spēcīgi CYP3A4 izoenzīma (piemēram, pretvīrusu zāļu) inhibitori var palielināt ketokonazola bioloģisko pieejamību. Ar šādām kombinācijām ir nepieciešams kontrolēt pacientu stāvokli, lai laikā laikā identificētu zāļu intensitātes un ilguma simptomus, aktīvās vielas koncentrāciju asins plazmā. Ja nepieciešams, samazināt devu.

Ketokonazolu nav ieteicams lietot vienlaikus kombinācijā ar šādiem medikamentiem: rivaroksabānu, rifabutīnu, karbamazepīnu, fentanilu, dasatinibu, trabektedīnu, nilotinibu, salmeterolu, tamsulozīnu. Ja šādas kombinācijas nevar izvairīties, jāuzrauga pacienta stāvoklis, lai noteiktu darbības un / vai blakusparādību intensitātes vai ilguma palielināšanos, kontrolētu ketokonazola koncentrāciju plazmā, samazinātu devu vai nepieciešamības gadījumā apturētu zāles.

Īpaša piesardzība jāievēro, lietojot ketokonazolu ar šādām vielām: digoksīnu, buprenorfīnu (intravenozi) iksabepilons, vincas alkaloīdi, lapatinibs, aripiprazols, alprazolāms, brotizolāms, trimetreksāts, buspirons, ramelterons, kvetiapīns, risperidons, perspirons, maraviroks, haloperidols, indinavīrs, aliskirēns, verapāms tas ir a tolterodīns, tolvaptāns, takrolims, mozawaptāns. Ja nepieciešams, ieteicams lietot šādas kombinācijas, lai rūpīgi uzraudzītu pacienta stāvokli, kontrolētu ketokonazola koncentrāciju plazmā un, ja nepieciešams, samazinātu tā devu.

Vienlaicīgi lietojot ketokonazolu, ir iespējama disulfiramveida reakcija.

Ar intravaginālu un ārēju zāļu lietošanu ketokonazols praktiski netiek pakļauts sistemātai absorbcijai, tāpēc farmaceitiskā mijiedarbība ar citām zālēm ir maz ticama.

Uzglabāšanas noteikumi

Uzglabājiet temperatūrā 15-25 ºC sausā, tumšā vietā ar ierobežotu piekļuvi bērniem.

Derīguma termiņš - 3 gadi.

Atrada kļūdu tekstā? Izvēlieties to un nospiediet Ctrl + Enter.

Ketokonazols

Apraksts no 2014. gada 27. marta

  • Latīņu nosaukums: ketokonazols
  • ATX kods: G01AF11
  • Aktīvā viela: ketokonazols (ketokonazols)
  • Ražotājs: Ultratech Indija (Indija), Piramal Healthcare (Indija), Aarti Narkotikas (Indija), Pharmaprim (Moldovas Republika)

Sastāvs

  • 1 g ketokonazola krēma satur 200 mg zāļu ar tādu pašu nosaukumu. Papildvielas: labrafil M, emulsija 61, nipagīns, šķidrais parafīns, ūdens.
  • Viena sveces sastāvā ketokonazols satur 200 mg vienas un tās pašas zāles. Papildu vielas: daļēji sintētiskie glicerīdi (līdz sveces kopējais svars ir 2000 mg), butilhidroksianizols.
  • Viena tablete no zāļu ketokonazola satur 200 mg vienas un tās pašas zāļu vielas. Papildu vielas: laktoze, kukurūzas ciete, magnija stearāts, silīcija dioksīds, zemu molekulmasu PVP.

Izlaišanas forma

  • Homogēns balts krēms ar dzeltenīgu nokrāsu. 10, 15 vai 25 gramus krējuma alumīnija mēģenē, viena caurule papīra iepakojumā.
  • Balts, cilindrisks maksts svecīti ar dzeltenīgu nokrāsu, uz griezuma ir atļauta gaisa vārpsta vai piltuves formas depresija. 5 sveces kontūru iepakojumā, 1 šūnu iepakojums papīra iepakojumā.
  • Baltas, apaļas tabletes ar dzeltenīgu nokrāsu, ar sāniem vienā pusē. 10 tabletes blisterī, 1 vai 2 blisteri papīra iepakojumā.

Farmakoloģiskā darbība

Pretsēnīšu, fungicīdu, fungistatic, antiandrogēno iedarbību.

Farmakodinamika un farmakokinētika

Farmakodinamika

Ketokonazols ir mākslīgais imidazola atvasinājums. Tas satur fungistatisku un fungicīdu iedarbību. Tas nomāc ergosterola biosintēzi un traucē normālu lipīdu sastāva sēņu šūnu sieniņu.

Darbojas uz Epidermophyton floccosum, Microsporum ģinšu dermatofīti, Trichophyton, kā arī Pityrosporum un Candida ģints sēnēm.

Krējuma farmakokinētika

Lietojot lokāli, aktīvā viela praktiski netiek pakļauta sistēmiskai absorbcijai, to ilgstoši lietojot asinīs, tās saturs netiek noteikts.

Sveču farmakokinētika

Absorbcija sistēmiskā cirkulācijā ar intravaginālu lietošanu ir ārkārtīgi maza.

Tablešu farmakokinētika

Ketokonazola biopieejamība sasniedz augstāko vērtību, ja to lieto kopā ar pārtiku. Ja šis stāvoklis tiek novērots, maksimālais zāļu saturs asinīs tiek sasniegts pēc 1-2 stundām. Aktīvās vielas uzsūkšanās ir samazināta cilvēkiem ar samazinātu skābuma līmeni kuņģa sulai un ahlorhidrei.

Reakcija ar asins proteīniem sasniedz 99%. Plaši izplatās orgānos un audos, izņemot cerebrospinālajiem šķidrumiem. Metabolizēts aknās, atbrīvojot lielu skaitu neaktīvo atvasinājumu. Galvenie biotransformācijas ceļi ir piperazīna un imidazola gredzenu aromātiska hidroksilēšana, šķelšana un oksidēšana, oksidējošā O-dealkilēšana. Pusperiods ir apmēram 10 stundas.

Tas izdalās galvenokārt ar žulti un izkārnījumiem.

Lietošanas indikācijas

Indikācijas ketokonazola krēma lietošanai

  • gūžas epidermofīcija;
  • ādas dermatomikozes;
  • sportista kājām un rokām;
  • pityriasis versicolor;
  • ādas kandidoze;
  • seborrēmisks dermatīts, ko izraisa Pityrosporum ovale.

Indikācijas par sveces lietošanu Ketokonazols

  • Terapija vaginālo recidivējošo kandidozi, gan akūtu, gan hronisku.
  • Vagīnas sēnīšu bojājumu novēršana ar samazinātu ķermeņa aizsargfunkciju un pret terapiju ar antibakteriāliem līdzekļiem un citām zālēm, kas maina normālu mikrofloru.

Indikācijas ketokonazola tablešu lietošanai

  • Iekaisīgu mikroorganismu ierosinātās mikozes terapija un profilakse: gremošanas trakta gļotādu infekcijas bojājumi; smags bojājums ādai, nagiem un matiem (onikomikoze, dermatofitija, versicolor versicolor uc); vagināla recidivējoša Candida hroniskā daba ar vietējās ārstēšanas nespēju; sistēmiska mikoze (parakokcidioidomikoze, kandidoze, kokcidioidomikoze, histoplazmoze, blastomikoze).
  • Brīdinājumi par sēnīšu infekcijām novājinātiem pacientiem, tostarp tiem, kuriem ir imūndeficīts.

Kontrindikācijas

Kontrindikācijas par krēma lietošanu

  • Paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām.
  • Ādas integritātes pārkāpums paredzētajā krēma lietošanā.

Kontrindikācijas sveces lietošanai

  • Grūtniecības pirmais trimestris.
  • Paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām.
  • Vecums ir mazāks par 12 gadiem.

Sveces Ketokonazols tiek lietots piesardzīgi zīdīšanas laikā, otrajā un trešajā grūtniecības trimestrī un bērniem vecumā virs 12 gadiem.

Kontrindikācijas tablešu lietošanai

  • Akūtas un hroniskas dabas aknu slimības.
  • Grūtniecība vai zīdīšana.
  • Vecums līdz 3 gadiem.
  • Paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām.

Aizliegts apvienot uztveršanu ar šādām zālēm, sadalot CYP3A4 izoenzīmu (ir iespējams palielināt šo zāļu koncentrāciju asinīs, kā rezultātā palielinās terapeitiskās un blakusparādības, kā arī QT segmenta pagarināšanās un aritmijas attīstība).

  • pretsāpju līdzekļi (metadons, levacetilmetadols);
  • antiaritmiski līdzekļi (dronedarons, disopiramīds, dofetilīds, hinidīns);
  • antihelmintu un pretprotozu līdzekļi (halofantrīns);
  • antihistamīni (mizolastīns, astemizols, terfenadīns);
  • aģenti migrēnas ārstēšanai (ergometrīns, ergotamīns, dihidroergotamīns, metilgermometrīns);
  • pretvēža līdzekļi (Irinotecan);
  • kalcija kanālu blokatori (lerkanidipīns, felodipīns, bepridils, nisoldipīns);
  • antipsihotiskie un hipnotiskie līdzekļi, anksiolītiķi (sertindols, lurazidons, pimozīds, midazolāms, triazolāms);
  • lipīdus pazeminošas zāles (simvastatīns, lovastatīns);
  • sirds un asinsvadu līdzekļi (ranolazīns, ivabradīns);
  • imūnsupresanti (Everolimss);
  • diurētiskie līdzekļi (Eplerenons);
  • kuņģa un zarnu trakta līdzekļi (domperidons, tisaprīds);
  • citi līdzekļi (kolhicīns pacientiem ar aknu un nieru traucējumiem).

Blakusparādības

Blakusparādības pēc krēma lietošanas

  • Ādas kairinājums, nieze, dedzināšana lietošanas vietā, izsitumi uz ādas, kas izzūd uzreiz pēc krēma izņemšanas.

Blakusparādības pēc sveces pielietošanas

  • Vietējās reakcijas: maksts nieze, maksts gļotādas kairinājums.
  • Alerģiskas reakcijas: nātrene, izsitumi uz ādas.

Blakusparādības pēc tablešu lietošanas

  • Nervu sistēmas reakcijas: reibonis, miegainība, parestēzijas, galvassāpes, aizkaitināmība, trauksme, bezmiegs, vājums, atgriezenisks intrakraniālā spiediena pieaugums.
  • Metabolisma reakcijas: anoreksija, alkohola nepanesība, palielināta apetīte, hiperlipidēmija.
  • Gremošanas traucējumi: slikta dūša, caureja, sāpes vēderā, dispepsija, aknu darbības traucējumi, aizcietējums, vemšana, disgeizija, sausa mute, mēles krāsas izmaiņas, vēdera uzpūšanās, toksisks hepatīts, dzelte, paaugstināts aknu enzīmu līmenis, holestātiskais hepatīts, ciroze aknas, hepatonekroze, aknu mazspēja.
  • Skeleta-muskuļu sistēmas reakcijas: sāpes muskuļos un locītavās.
  • Elpošanas reakcijas: asiņošana no deguna.
  • Ādas reakcijas: dermatīts, alopēcija, eritēma, nieze, kerodermija, izsitumi, karstuma viļņi, ģeneralizēta akūta eksanmatizēta pustīšana, fotosensibilizācija.
  • Asinsrites reakcijas: ortostatiska hipotensija.
  • Hormonālas sfēras reakcijas: virsnieru funkcijas deficīts, ginekomastija, menstruācijas traucējumi, pagaidu asins tūstera līmeņa pazemināšanās nav izslēgta (šis skaitlis normalizējas 24 stundu laikā pēc uzņemšanas).
  • Laboratorisko datu reakcijas: trombocitopēnijas skaita samazināšanās.
  • Sensoru orgānu reakcijas: bailes no saules gaismas.
  • Reakcijas no seksuālās sfēras: azoospermija, erektilā disfunkcija.
  • Imūnās sistēmas reakcijas: nātrene, izsitumi, angioedēma, anafilaktiskais šoks, pseidoanapilaktiskais šoks.
  • Vispārējas reakcijas: perifēra tūska, drudzis, drebuļi.

Ketokonazola lietošanas instrukcija (metode un dozēšana)

Ketokonazola krēms, lietošanas instrukcija

Apstrādājot ādas dermatomikozi, sportista pēdu (kājas, rokas un cirksnis), pityriāzi un ādas kandidozi, krūtiņu ar ketokonazolu uzreiz tiek lietots skartajiem un apkārtējiem audiem.

Ārstējot seborejas dermatītu, ziedi tiek piemēroti vēlamajā zonā līdz pat 2 reizēm dienā, atkarībā no slimības smaguma pakāpes. Uzturošā terapija šajā patoloģijā tiek veikta divas reizes nedēļā. Ārstēšana tiek turpināta vairākas dienas pēc slimības simptomu apturēšanas vai ādas mikoloģiskās izmeklēšanas negatīvo rezultātu noteikšanas.

Ārstēšanas ilgumu nosaka ārstējošais ārsts. Standarta ilgums krējuma ārstēšanas Jock nieze ir 15-30 dienas, bet ādas ēdes - 20-30 dienas, Pityriasis versicolor - 15-20 dienas, ar sportista kājām un rokām - 30-45 dienas, seborejas dermatīts - 15-30 dienas, ar ādas kandidozi - 15-20 dienas,

Sveces instrukcijas

Sveces lieto intravagināli. Uzliekot sveci no iepakojuma, tā tiek ievietota maksts, cik vien iespējams horizontālā stāvoklī. Izmantojiet vienu sveci dienā 3-5 dienas atkarībā no slimības smaguma pakāpes.
Ārstējot hronisku kandidozi, ārstēšanu veic 10 dienas, saglabājot norādīto lietošanas biežumu.

Ketokonazola tabletes, lietošanas instrukcijas

Ketokonazola tabletes lieto ēdienreizi iekšķīgi.

Bērniem virs 30 kg un pieaugušajiem ieteicams lietot 200 mg zāļu vienu reizi dienā. Krāsaino ķērpju ārstēšanas ilgums ir 10 dienas, ar ādas un mutes dobuma kandidozi - 15-20 dienas, ar onijomikozi - no 6 mēnešiem līdz gadam, ar cirpējēdāju - līdz 30 dienām, ar sistēmisku mikozi - 30-60 dienas.

Ja zāles lietošanas laikā (200 mg dienā) slimības gaitā nav būtisku pozitīvu izmaiņu, tad dienas devai ir jāpalielina līdz 400 mg.

Vaginālās kandidozes ārstēšanai devas ir 400 mg dienā, un ārstēšanas ilgums ir 5 dienas. Lai novērstu sēnīšu infekcijas pieaugušiem pacientiem, dienā ievada 400 mg zāles.

Pārdozēšana

Pārdozēšana, lietojot krēmu vai sveces

Tā kā šīs zāļu izdalīšanās formas nesasniedz sistēmisku asinsritumu, pārdozēšanas pazīmju izrādīšana ir maz ticama.

Ja tiek norīts krējums vai ziedi, jāveic kuņģa skalošana, un jāsāk simptomātiska ārstēšana.

Tablešu pārdozēšana

Ja tablešu pārdozēšana notiek, blakusparādību pieaugums ir sagaidāms. Pārdozēšanas ārstēšana: kuņģa skalošana, simptomātiska terapija.

Mijiedarbība

Lietojot saskaņā ar sveču un krējuma (ziedes) instrukcijām, ketokonazols gandrīz nav absorbēts sistēmiskā cirkulācijā, un mijiedarbība ar citām zālēm ir maz ticama.

Iespējamā zāļu mijiedarbība, lietojot tabletes

Ja ketokonazolu kombinē ar antacīdiem (H2-histamīna receptoru blokatori, alumīnija hidroksīds, protonu sūkņa inhibitori), pirmās zarnas absorbcija samazinās. Ar šīm kombinācijām ir nepieciešams kontrolēt zāļu lietošanas efektivitāti un, ja nepieciešams, koriģēt devas.

Kad kopā ar ketokonazola spēcīgu aktivatoru izoenzīmu CYP3A4 (Rifabutīnu, izoniazīds, efavirenzs, rifampicīns, fenitoīns, karbamazepīns, NVP) nav iespējama samazināšanās biopieejamība pirmais, kas spēj radīt ievērojamu samazinājumu tās efektivitāti. Ja šīs kombinācijas nevar izvairīties, tad ir jāpārrauga aprakstītā preparāta efektivitāte un vajadzības gadījumā jāpalielina tā deva.

Lietojot ketokonazolu kombinācijā ar vielām, kas nomāc CYP3A4 izoenzīmu (pretvīrusu un citas zāles), ketokonazola biopieejamība var palielināties. Ar šīm kombinācijām ir jāuzrauga pacienta stāvoklis, lai noteiktu ketokonazola palielinātu blakusparādību pazīmes un vajadzības gadījumā samazinātu devu.

Vienlaicīgi lietojot tableti, ketokonazols var bloķēt CYP3A4-mediēto zāļu pārveidi, kā arī P-glikoproteīna izraisīto vielu transportēšanu. Tas izraisa šo zāļu koncentrācijas palielināšanos asinīs, kas savukārt palielina to terapeitiskās vai blakusparādības.

Vienlaicīga lietošana ar ketokonazolu sekojošām zālēm nav ieteicams: fentanils, Tamsulosīns, rifabutīnu, karbamazepīns, Rivaroksaban, Dasatinibs trabektedīns Nilotinibu, salmeterola.

Rūpīgi varat lietot ketokonazolu vinka alkaloīdiem, buspironu, aripiprazols, Midazolāms, brotizolam, haloperidola, Perospiron, Ramelteron, kvetiapīna, risperidona, indinavīra, maraviroka, nadolol, sakvinavīrs, Aliskirēnam, verapamils, budezonīds, aprepitants, Cyclospora, Ciklezonīds, deksametazons, metilprednizolona, ​​flutikazons, takrolims, sirolims, atorvastatīns, Temsirolimus, reboksetīna, Imidafenatsin fezoterodīns solifenacin, Mozavaptan, sildenafils, Tadalfil, tolterodīns cinakalcets alitretinoīns, Tolvaptan.

Pārdošanas noteikumi

Zāles tiek pārdotas pēc receptes.

Uzglabāšanas apstākļi

Uzglabāt sausā, tumšā vietā temperatūrā 15-25 grādi pēc Celsija. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Derīguma termiņš

Īpašas instrukcijas

Krēms nav paredzēts lietošanai oftalmoloģiskajā praksē, kā arī ir ieteicams izvairīties no tā saskares ar acīm.

Lietojot krēmu tieši pēc ārējo glikokortikosteroīdu ilgstošas ​​lietošanas, nav izslēgts ādas kairinājums, kuru apturēšanai no rīta ieteicams turpināt ārstēšanu ar vietējiem glikokortikosteroīdiem, un vakarā piestipriniet krēmu ar ketokonazolu. Nākamo 3 nedēļu laikā kortikosteroīdu deva ir jāsamazina, līdz tā tiek pilnīgi atcelta.

Ja skalpei ir sēnīšu infekcija, var būt vēlams lietot ketokonazola šampūnu.

Ļoti retos gadījumos, izmantojot sveces, ir iespējams attīstīt partnera ārējo dzimumorgānu vietējās alerģijas.

Lai samazinātu slimības atkārtošanās risku, lietojot sveces, ir ieteicams vienlaikus veikt terapiju ar seksuālo partneri.

Sveču izmantošana var samazināt barjeras kontracepcijas drošību.

Zāļu tablešu forma nav piemērota sēnīšu meningīta ārstēšanai, jo ketokonazols neiziet caur asins-smadzeņu barjeru.

Augsta hepatotoksicitātes riska dēļ zāļu tabletes jālieto tikai īpašos gadījumos ar indikācijām un ārsta recepti.
Pirms terapijas tabletes ir nepieciešams, lai novērtētu sniegumu aknām, lai izvairītos no slimības, un laikā, terapija ir nepieciešams pastāvīgi uzraudzīt asins rādītājus nieru stāvokli, virsnieru un aknām, nevis garām hepatotoksicitātes pazīmes.

Ja glikokortikosteroīdus lieto ādas slimību ārstēšanai, tad ketokonazola tabletes tiek parakstītas tikai 14 dienas pēc to atcelšanas.

Skābu dzērienu pieņemšana palielina ketokonazola absorbciju.

Zāļu ketokonazols neietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus.

Analogi

Analogi ketokonazola: Dermazol, ketokonazolu DS Mikozoral, ketokonazolu šampūns, Mikoket, ketokonazolu-Altfarm, Nizoral, Livarol, Oronazol, Perhotal, Fungavis, Sebozol, Funginok, Fungistab.

Bērniem

Sveces netiek lietotas bērniem līdz 12 gadu vecumam.

Bērnu, kas sver 15-30 kg, ārstēšanai dienas deva ir 100 mg, un bērnu ārstēšanai, kas sver vairāk nekā 30 kg, izmanto pieaugušo devas. Lai novērstu sēnīšu infekcijas bērniem, zāles ordinē ar 4-8 mg / kg ķermeņa masas dienā.

Tabletes netiek lietoti bērniem līdz 3 gadu vecumam.

Ar alkoholu

Drudzējot alkoholu ārstēšanas laikā ar zāļu lietošanu, nav izslēgta disulfiramveida veida reakcijas attīstība un paaugstināta hepatotoksicitāte, tādēļ šādas epizodes jāizvairās.

Grūtniecības un laktācijas laikā

Krēms ir atļauts lietot visos noteiktos periodos.

Sveces ir aizliegts lietot grūtniecības pirmajā trimestrī, pārējos divos trimestros ir iespējams izmantot šo zāļu izdalīšanās formu ar īpašu piesardzību.

Tabletes ir aizliegts lietot visos noteiktajos periodos.

Atsauksmes par ketokonazolu

Ziedes (krējuma) un sveces ar ketokonazolu atsauksmes raksturo pozitīvo pusi. Retas blakusparādību gadījumi to lietojot. Šampūnu atsauksmes ar ketokonazolu raksturo to ar vēl labāku pusi ķermeņa matu daļiņu sēnīšu infekcijas ārstēšanā.

Tāda paša nosaukuma tabletes tiek izraudzītas ārkārtīgi reti, jo tās ir lielā spēja provocēt blakusparādības, tāpēc nav iespējams apkopot pilnīgu priekšstatu par šīs līdzekļu izdalīšanas formas efektivitāti, pamatojoties uz atsauksmēm.

Cena ketokonazols kur nopirkt

Ketokonazola ziedes cena 15 g Krievijā ir 60-100 rubļu. Ukrainā krēmu šajā iepakojumā var nopirkt vidēji par 20 grivna. Salīdzinājumam, Krievijā šampūns ar 100 ml ketokonazola cenu, atkarībā no ražotāja, svārstās no 175 līdz 300 rubļiem, bet Ukrainā - no 30 līdz 60 grivna.

Krievijas keramikas cena svecēm Krievijas standarta iepakojumā ir vidēji 400 rubļu, Ukrainā to vidējā cena ir 32-40 grivna.

Krievijā maksātais ketokonazola tablešu skaits 10 sasniedz 125 rubļu.